Η εφαρμογή του βιοϊατρικού πολυμερούς υλικού υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC) σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα

Επί του παρόντος, η HPMC, η οποία έχει γίνει ένα από τα μεγαλύτερα φαρμακευτικά έκδοχα σε δόσεις, οφείλεται στο γεγονός ότι η HPMC διαθέτει τα πλεονεκτήματα άλλων συμπληρωματικών προϊόντων που δεν έχουν.

• 1. Χημική αδράνεια Το HPMC είναι ένα είδος μη ιοντικού αιθέρα κυτταρίνης, του οποίου το διάλυμα δεν λαμβάνει ιοντικό φορτίο και δεν αντιδρά με μεταλλικό άλας ή ιοντικά οργανικά. Επομένως, δεν υπάρχει αντίδραση μεταξύ αυτού και άλλων υλικών κατά τη διάρκεια της προετοιμασίας.

• 2. Σταθερότητα είναι σχετικά σταθερή σε οξύ και αλκάλια και παρέχει καλή σταθερότητα ιξώδους μεταξύ pH3 ~ 11 κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας αποθήκευσης. Τα υδατικά διαλύματα είναι συγκριτικά ανθεκτικά στα ένζυμα. Τα υλικά παρασκευής με HPMC, η ποιότητα και η σταθερότητά τους είναι καλύτερα από τα παραδοσιακά υλικά (δεξτρίνη, άμυλο κ.λπ.).

• 3. Ασφάλεια HPMC θεωρείται γενικά ως μη τοξικό και μη ερεθιστικό υλικό, η ΠΟΥ δεν έχει καθορίσει αποδεκτή ημερήσια πρόσληψη για HPMC δεδομένου ότι τα επίπεδα που καταναλώνονται δεν θεωρήθηκε ότι αντιπροσωπεύουν κίνδυνο για την υγεία.

• 4. Το ιξώδες μπορεί να είναι ρυθμιστικό Τα παράγωγα διαφορετικού ιξώδους του HPMC μπορούν να συμπλεγούν μεταξύ τους σύμφωνα με τη διαφορετική αναλογία. Το ιξώδες του μπορεί να αλλάξει σύμφωνα με ορισμένους κανόνες και έχει καλή γραμμική σχέση, ώστε να μπορεί να επιλεγεί σύμφωνα με τις απαιτήσεις όσον αφορά την αναλογία.

• 5. Η αδράνεια του μεταβολισμού HPMC δεν απορροφάται και μεταβολίζεται στο σώμα και δεν μπορεί να δώσει θερμότητα, επομένως είναι ένα ασφαλές φαρμακευτικό παρασκεύασμα.

• 6. Διαλυτό σε κρύο νερό Διαλυτό σε κρύο νερό κάτω από 40 °C ή 70% αιθανόλη, πρακτικά αδιάλυτο σε ζεστό νερό αλλά πηκτή.

Η εφαρμογή του HPMC στη φαρμακευτική προετοιμασία

1.As Συνδετικό υλικό και αποσυνθετικό

Οι βαθμοί χαμηλότερου ιξώδους χρησιμοποιούνται ως συνδετικό υλικό και αποσυνθετικό σε δισκίο, χάπι, κοκκοποίηση, ενώ οι βαθμοί υψηλότερου ιξώδους χρησιμοποιούνται μόνο ως συνδετικό υλικό. Συγκεντρώσεις μεταξύ 2% και 5% w/w μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως συνδετικό υλικό είτε σε διεργασίες υγρής είτε ξηρής εκσπερμάτωσης σύμφωνα με διαφορετικούς τύπους και απαιτήσεις.

2.As Υλικό επικάλυψης και σχηματισμού φιλμ

Χρησιμοποιώντας το HPMC ως υλικά επίστρωσης φιλμ, ο πίνακας δεν έχει σημαντικά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με τους παραδοσιακούς πίνακες στην απόκρυψη της γεύσης, της εμφάνισης κ.λπ. Αλλά ο βαθμός σκληρότητας, ευθρυπτότητας, υγροσκοπικότητας, αποσύνθεσης, αύξησης βάρους επικάλυψης έχει καλύτερο δείκτη ποιότητας. Οι βαθμοί χαμηλότερου ιξώδους χρησιμοποιούνται σε υδατικά διαλύματα επικάλυψης μεμβράνης, ενώ οι υψηλότεροι βαθμοί ορατότητας χρησιμοποιούνται με οργανικούς διαλύτες. Ανάλογα με τον βαθμό ιξώδους, χρησιμοποιούνται συγκεντρώσεις 2-20% w/w για διαλύματα σχηματισμού φιλμ σε δισκία επικάλυψης με λεπτό υμένιο.

3.As επιβραδυντικό, παράγοντα ελεγχόμενης απελευθέρωσης και παράγοντας καναλιών

Οι βαθμοί υψηλού ιξώδους μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να επιβραδύνουν την απελευθέρωση φαρμάκων από μια μήτρα σε επίπεδα 10-80% w/w σε δισκία και κάψουλες. Οι χαμηλοί βαθμοί ιξώδους ως παράγοντες διαύλου που χρησιμοποιούνται σε παρασκευάσματα παρατεταμένης και ελεγχόμενης απελευθέρωσης, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτού του είδους δισκίου για αρχική δόση μπορεί να επιτευχθεί γρήγορα και το φάρμακο διατηρείται ή ελεγχόμενη απελευθέρωση, έτσι διατηρούνται αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στο αίμα στο σώμα. HPMC κάτω από το νερό μετά το σχηματισμό στρώματος γέλης ενυδάτωσης, ο μηχανισμός απελευθέρωσης φαρμάκων από τον σκελετό περιλαμβάνει κυρίως την εξάπλωση και τη διάβρωση του στρώματος γέλης.

4.As Βιολογική Κόλλα

Η τεχνολογία bioadhensive, η εφαρμογή πολυμερών υλικών με βιολογική πρόσφυση, μέσω της προσκόλλησης σε βιολογικές μεμβράνες, η ενίσχυση της επαφής με τη βλεννογόνο μεμβράνη της συνέχειας και της συμπαγούς, η αργή απελευθέρωση φαρμάκων και η απορρόφηση από τη βλεννογόνο μεμβράνη, φτάνουν στο σκοπό της θεραπείας. Τώρα χρησιμοποιείται ευρέως σε τομείς όπως η θεραπεία του γαστρεντερικού σωλήνα, του κόλπου, των ασθενειών του στοματικού βλεννογόνου. Η τεχνολογία γαστρεντερικής βιολογικής προσκόλλησης είναι ένα νέο είδος συστήματος χορήγησης φαρμάκων που αναπτύχθηκε τα τελευταία χρόνια, όχι μόνο παρατείνει το χρόνο κατακράτησης φαρμακευτικών παρασκευασμάτων στο γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά επίσης αυξάνει την απόδοση επαφής φαρμάκων και θέσης απορρόφησης της μεμβράνης, αλλάζει τη ρευστότητα της κυτταρικής μεμβράνης, καθιστά την ενίσχυση της διείσδυσης φαρμάκων των εντερικών επιθηλιακών κυττάρων, έτσι ώστε να βελτιωθεί η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων.

5.As Πυκνωτικός παράγοντας και προστατευτικό κολλοειδές

HPMC χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό μέσο για συγκέντρωση 0,45% ~ 1,0%. Το HPMC μπορεί επίσης να αυξήσει τη σταθερότητα της υδρόφοβης κόλλας. Ως προστατευτικό κολλοειδές, μπορεί να αποτρέψει τη συνένωση ή τη συσσωμάτωση σταγονιδίων και σωματιδίων, αναστέλλοντας έτσι το σχηματισμό ιζημάτων, τη συνήθως χρησιμοποιούμενη συγκέντρωση 0,5% ~ 1,5%

6.As υλικό τοίχου κάψουλας

Συνήθως, το υλικό τοιχώματος της κάψουλας έχει προτεραιότητα στη Ζελατίνη. Η επεξεργασία της Ζελατίνης είναι απλή, αλλά υπάρχουν προβλήματα σειράς και φαινόμενο, όπως η προστασία του υγρού οξυγόνου ευαίσθητου φαρμάκου είναι φτωχή, η διάλυση του φαρμάκου μειώνεται, τα κελύφη των καψουλών αποσυντίθενται καθυστέρηση στην αποθήκευση. Το HPMC χρησιμοποιείται ως υποκατάστατο της Ζελατίνης για την παρασκευή καψουλών, το οποίο βελτιώνει τη μούχλα και τα αποτελέσματα χρήσης και έχει εξαπλωθεί ευρέως στον κόσμο.

7.As Τοπικά Τζελ

Τα πηκτώματα ως ένα είδος συγκολλητικού παρασκευάσματος, έχουν μια σειρά από πλεονεκτήματα, όπως η ασφάλεια, η όμορφη, εύκολη στον καθαρισμό, το χαμηλό κόστος, η απλή τεχνολογία παρασκευής και η καλή συμβατότητα με τα φάρμακα, γίνονται έτσι η κατεύθυνση ανάπτυξης του δέρματος, των ματιών και άλλων εξωτερικών παρασκευασμάτων. Για παράδειγμα, τα διαδερμικά πηκτώματα παράδοσης φαρμάκων είναι μια νέα μορφή δοσολογίας που μελετάται τα τελευταία χρόνια, όχι μόνο αποφεύγει τα φάρμακα να καταστραφούν στο γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά έχει επίσης γίνει αυτό των αποτελεσματικών συστημάτων απελευθέρωσης φαρμάκων για να ξεπεραστούν οι παρενέργειες των φαρμάκων.

8.As ανασταλτικός παράγοντας

Οι υψηλότεροι βαθμοί ιξώδους χρησιμοποιούνται ως ανασταλτικός παράγοντας σε υγρά σκευάσματα τύπου εναιωρήματος σε επίπεδο 0,5-1,5% w / w, το αποτέλεσμα εναιωρήματος είναι καλό, εύκολο να απλωθεί, δεν κολλάει τοίχο, οι κόκκοι κροκίδωσης είναι λεπτοί και ομαλοί.

9.As αναστολέας του SMEDDS

Το αυτο-μικρογαλακτωματικό σύστημα χορήγησης φαρμάκων (SMEDDS) είναι ένα νέο σύστημα χορήγησης φαρμάκων, από το φάρμακο, τη φάση του ελαίου, τον γαλακτωματοποιητή και τον βοηθητικό γαλακτωματοποιητή της στολής, το οποίο είναι σταθερό και διαφανές μείγμα και η σύνθεση της συνταγής είναι απλή, ασφάλεια και σταθερότητα. [39] Αλλά για τα αδιάλυτα φάρμακα, Συχνά προστίθενται υδατοδιαλυτά πολυμερή υλικά ινών, όπως HPMC, PVP, Κάντε τα ελεύθερα φάρμακα και φάρμακα στο μικρογαλάκτωμα να φτάσουν στο υπερκορεσμένο διάλυμα στο γαστρεντερικό σωλήνα, για να αυξήσουν τη διαλυτότητα και να ενισχύσουν τη βιοδιαθεσιμότητα.